2019年11月15日，我國自主研發(fā)的布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑澤布替尼（zanubrutinib）獲美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）加速批準，用于治療既往接受過至少一項療法的成年套細胞淋巴瘤患者。澤布替尼從最初立項開發(fā)到正式獲批上市，研發(fā)歷時超過7年,是完全由百濟神州生物科技有限公司自主研發(fā)的，首次獲得FDA批準的抗癌新藥。
2013年，全球第一個BTK抑制劑伊布替尼在美國上市,臨床試驗中，超過98%的慢淋白血病患者都存活了超過兩年。伊布替尼效果雖好，但在吸收性和安全性上都有待提高。百濟神州對BTK抑制劑的設計思路很明確，就是將抑制劑與BTK靶點的特異性結合最大化，同時最大程度地減少脫靶效應，以降低不良反應的發(fā)生率。研發(fā)團隊經過一系列篩選與測試，最終在500多個化合物中，確定了最終候選分子澤布替尼。
臨床試驗中，澤布替尼表現優(yōu)異。在一項中國患者的II期研究中，復發(fā)難治性的套細胞淋巴瘤患者使用澤布替尼后的總緩解率達到84%，其中78%都達到了完全緩解。基于這項研究，FDA在今年初授予了澤布替尼“突破性療法認定”，并受理了其新藥上市申請。如今，澤布替尼獲批上市，是中國新藥創(chuàng)新史上的突破，標志著我國的現代制藥進入到新階段。
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